Metabolismo de los fármacos

| 17 Diciembre, 2014 | 0 Comments

La mayoría de los fármacos antes de ser excretados son metabolizados gracias a la acción de unas enzimas que se encuentran fundamentalmente en el hígado, lo que hace que el sistema hepático sea el lugar principal de metabolización.

Las transformaciones químicas se dividen en dos fases:

  • Fase I:
    • Oxidación, reducción e hidrólisis (pueden inactivar al fármaco o dar lugar a un compuesto activo). Ejem: codeína (analgésico opiáceo) e imipramina (antidepresivo) se oxidan para dar lugar a morfina y desmetilimipramina, que son los verdaderos principios activos; prednisona (corticoide) y sulindaco (AINE) se reducen a prednisolona y sulfuro de sulindaco, que son los verdaderos principios activos; mientras que warfarina (anticoagulante) se reduce inactivándose. El AAS se hidroliza para dar lugar al AS, verdadero principio activo.
  • Fase II:
    • Conjugación (el fármaco o metabolito de la Fase I se combina con otro sustrato para dar lugar a una sustancia más fácilmente hidrolizable-más polar). Ejem: morfina (analgésico opiáceo) da lugar a morfina-6-glucuronósido, minoxidil (antihipertensivo) da lugar a sulfato de minoxidil y procainamida (antiarrítmico) se convierte en N- acetilprocainamida, más potentes incluso que los principios activos de los que provienen.

Category: Farmacología

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