Factores que afectan al grado de unión a las proteínas plasmáticas de los fármacos

| 16 Diciembre, 2014 | 1 Comment

Los factores que afectan al grado de unión a las proteínas plasmáticas son:

  • Descenso en las concentraciones de proteínas:
    • Factores fisiológicos como la edad, embarazo, y patológicos como insuficiencia renal y hepática, enfermedades endocrinas como diabetes e hipertiroidismo puede disminuir la concentración de albúmina y con ello la fracción libre de fármaco-cuadros de toxicidad.
    • En el neonato la concentración de albúmina disminuye, normalizándose al año de vida, situación que puede agravarse en casos de hiperbilirrubinemia (la bilirrubina compite con muchos fármacos en su unión a la.albúmina). La población anciana también suele padecer de hipoalbuminemia, así como puede estar aumentada la α1-glicoproteína.
    • En el embarazo y hacia el último trimestre la concentración de albúmina y α1-glicoproteína disminuye.
    • En la insuficiencia renal y hepática, diabetes e hipertiroidismo la concentración de albúmina disminuye.
  • Reducción de la capacidad de fijación de las proteínas (factores fisiológicos como edad y embarazo).
    • El neonato y embarazo disminuye la fijación de los AINES del tipo salicilato a las proteínas plasmáticas y en el anciano disminuye la fijación de fenitoína (anticonvulsivo y antiarrítmico), fenilbutazona (AINE), warfarina (anticoagulante),…Absorción, Distribución, Metabolismo y Excreción de Fármacos
  • Presencia de sustancias o fármacos que compitan en su unión a las proteínas (factores fisiológicos como la edad y embarazo, y patológicos como la insuficiencia renal y hepática, diabetes).
    • En el neonato se produce aumento de ácidos grasos y compiten con algunos ansiolíticos/miorelajantes como diazepam.
    • Durante el embarazo se produce un aumento de ácidos grasos en sangre que compiten con el diazepam, fenitoína, propanolol (β- bloqueante) y valproato (antiepiléptico) en su unión a proteínas plasmáticas.
    • En la diabetes los ácidos grasos aumentan y compiten con el diazepam, lidocaína(anestésico local), warfarina,..
    • En la insuficiencia renal existen ácidos grasos y otros metabolitos que compiten con muchos fármacos.
    • En el enfermo hepático la bilirrubina compite en su unión a las proteínas plasmáticas para naproxeno (AINE).

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Comments (1)

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  1. Pérez Edilberto dice:

    Me interesa este tema para mis alumnos de químicos farmacéuticos industriales Farmacologia general

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